फार्मास्युटिकल ग्रेड एचपीएमसी के मूल गुणों का परिचय

1। एचपीएमसी के मूल गुण
Hypromellose, अंग्रेजी नाम Hydroxypropyl methylcellulose, उपनाम HPMC। इसका आणविक सूत्र C8H15O8- (C10HL8O6) N-C8HL5O8 है, और इसका आणविक भार लगभग 86000 है। यह उत्पाद एक अर्ध-सिंथेटिक सामग्री है, जो मिथाइल का हिस्सा है और सेलुलोज के पॉलीहाइड्रॉक्सिप्रोपाइल ईथर का हिस्सा है। यह दो तरीकों से निर्मित किया जा सकता है: एक यह है कि मिथाइल सेल्यूलोज के उपयुक्त ग्रेड का इलाज NaOH के साथ किया जाता है, और फिर उच्च तापमान और दबाव के तहत प्रोपलीन ऑक्साइड के साथ प्रतिक्रिया की जाती है। फॉर्म सेल्यूलोज के एनहाइड्रोग्लुकोज रिंग से जुड़ा हुआ है, और आदर्श स्तर तक पहुंच सकता है; दूसरा कास्टिक सोडा के साथ कपास लिंटर या लकड़ी के गूदा फाइबर का इलाज करना है, और इसे प्राप्त करने के लिए क्रमिक रूप से मिथाइल क्लोराइड और प्रोपलीन ऑक्साइड के साथ प्रतिक्रिया करता है, और फिर आगे परिष्कृत, ठीक और समान पाउडर या कणिकाओं को बनाने के लिए कुचल दिया जाता है। एचपीएमसी विभिन्न प्रकार के प्राकृतिक प्लांट सेलूलोज़ है, और यह एक उत्कृष्ट दवा एक्सिपिएंट भी है, जिसमें स्रोतों की एक विस्तृत श्रृंखला है। वर्तमान में, यह व्यापक रूप से घर और विदेशों में उपयोग किया जाता है, और यह मौखिक दवाओं में उच्चतम उपयोग दर के साथ दवा excipients में से एक है।

यह उत्पाद रंग में दूधिया सफेद, गैर-विषैले और बेस्वाद से सफेद है, और दानेदार या रेशेदार पाउडर के रूप में है जो आसानी से बहता है। यह प्रकाश जोखिम और आर्द्रता के तहत अपेक्षाकृत स्थिर है। यह ठंडे पानी में एक दूधिया सफेद कोलाइडल समाधान बनाने के लिए सूज जाता है, जिसमें चिपचिपाहट की एक निश्चित डिग्री होती है, और समाधान के एक निश्चित एकाग्रता के तापमान परिवर्तन के कारण सोल-जेल इंटरकनेवर्सन की घटना हो सकती है। यह 70% अल्कोहल या डाइमिथाइल कीटोन में बहुत घुलनशील है, और पूर्ण शराब, क्लोरोफॉर्म या एथोक्सेथेन में भंग नहीं होगा।

जब Hypromellose का PH 4.0 और 8.0 के बीच होता है, तो इसमें अच्छी स्थिरता होती है, और यह तब मौजूद हो सकता है जब PH 3.0 और 11.0 के बीच होता है। जब तापमान 20 ° C होता है और सापेक्ष आर्द्रता 80%होती है, तो इसे 10 दिनों के लिए संग्रहीत किया जाता है। एचपीएमसी का नमी अवशोषण गुणांक 6.2%है।

Hypromellose की संरचना में मेथॉक्सी और हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल की विभिन्न सामग्री के कारण, विभिन्न प्रकार के उत्पाद दिखाई दिए हैं। विशिष्ट सांद्रता में, विभिन्न प्रकार के उत्पादों में विशिष्ट चिपचिपाहट और थर्मल जेलेशन तापमान होता है, इसलिए, अलग -अलग गुण होते हैं और इसका उपयोग विभिन्न उद्देश्यों के लिए किया जा सकता है। विभिन्न देशों के फार्माकोपिया के मॉडल पर अलग -अलग नियम और अभ्यावेदन हैं: यूरोपीय फार्माकोपिया, विभिन्न चिपचिपाहट के विभिन्न ग्रेड और बाजार में बेचे जाने वाले उत्पादों के प्रतिस्थापन के डिग्री के अनुसार, ग्रेड प्लस संख्याओं द्वारा दर्शाया गया है, और इकाई एमपीए · एस है; संयुक्त राज्य अमेरिका के फार्माकोपोइया में, आम नाम हाइप्रोमेलोज़ के प्रत्येक विकल्प की सामग्री और प्रकार को इंगित करने के लिए अंत में 4 अंकों को जोड़ता है, जैसे कि Hypromellose 2208, पहले दो अंक मेथॉक्सी के अनुमानित प्रतिशत का प्रतिनिधित्व करते हैं, और अंतिम दो अंक Hydroxypropyl अनुमानित प्रतिशत का प्रतिनिधित्व करते हैं।

2। पानी में एचपीएमसी को भंग करने की विधि

2.1 गर्म पानी की विधि
चूंकि Hypromellose गर्म पानी में भंग नहीं होता है, इसलिए इसे शुरुआत में गर्म पानी में समान रूप से फैलाया जा सकता है, और फिर ठंडा किया जा सकता है। दो विशिष्ट तरीकों को निम्नानुसार वर्णित किया गया है:
(1) कंटेनर में गर्म पानी की आवश्यक मात्रा डालें, और इसे लगभग 70 डिग्री सेल्सियस तक गर्म करें, धीरे -धीरे इस उत्पाद को धीमी गति से सरगर्मी के तहत जोड़ें, शुरुआत में, यह उत्पाद पानी की सतह पर तैरता है, और फिर धीरे -धीरे एक घोल बनाता है, हलचल को ठंडा करता है।
(2) कंटेनर में आवश्यक मात्रा में पानी की 1/3 या 2/3 जोड़ें और गर्म पानी की घोल तैयार करने के लिए उत्पाद को तितर -बितर करने के लिए इसे 70 डिग्री सेल्सियस तक गर्म करें, फिर घोल में गर्म पानी के सिल्ट होने तक ठंडे पानी या बर्फ के पानी की शेष मात्रा को जोड़ें, मिश्रण हलचल के बाद ठंडा हो जाता है।

2.2 पाउडर मिश्रण विधि
पाउडर के कण पूरी तरह से अन्य पाउडर सामग्री के बराबर या अधिक मात्रा के साथ सूखे मिश्रण द्वारा फैलाए जाते हैं, और फिर पानी में भंग हो जाते हैं। इस समय, हाइप्रोमेलोज़ को बिना किसी एग्लोमेशन के भंग किया जा सकता है।

3। एचपीएमसी के लाभ

3.1 कोल्ड वाटर सॉल्यूबिलिटी
40 डिग्री सेल्सियस या 70% इथेनॉल से नीचे के ठंडे पानी में घुलनशील, मूल रूप से 60 डिग्री सेल्सियस से ऊपर गर्म पानी में अघुलनशील, लेकिन इसे बंद किया जा सकता है।

3.2 रासायनिक जड़ता
Hypromellose (HPMC) एक प्रकार का गैर-आयनिक सेल्यूलोज ईथर है। इसके समाधान में कोई आयनिक चार्ज नहीं है और धातु के लवण या आयनिक कार्बनिक यौगिकों के साथ बातचीत नहीं करता है। इसलिए, अन्य excipients तैयारी प्रक्रिया के दौरान इसके साथ प्रतिक्रिया नहीं करते हैं।

3.3 स्थिरता
यह एसिड और क्षार के लिए अपेक्षाकृत स्थिर है, और चिपचिपाहट में स्पष्ट परिवर्तन के बिना पीएच 3 और 1 एल के बीच लंबे समय तक संग्रहीत किया जा सकता है। Hypromellose (HPMC) के जलीय घोल में एंटी-मिल्ड्यू प्रभाव होता है और यह दीर्घकालिक भंडारण के दौरान अच्छी चिपचिपाहट स्थिरता बनाए रख सकता है। एचपीएमसी के रूप में एचपीएमसी का उपयोग करने वाले फार्मास्यूटिकल्स में पारंपरिक excipients (जैसे डेक्सट्रिन, स्टार्च, आदि) का उपयोग करने वालों की तुलना में बेहतर गुणवत्ता स्थिरता होती है।

3.4 चिपचिपापन समायोजन
एचपीएमसी के विभिन्न चिपचिपाहट डेरिवेटिव को अलग -अलग अनुपातों के अनुसार मिलाया जा सकता है, और इसकी चिपचिपाहट कुछ नियमों के अनुसार बदल सकती है, और इसका एक अच्छा रैखिक संबंध है, इसलिए अनुपात को आवश्यकताओं के अनुसार चुना जा सकता है।

3.5 चयापचय जड़ता

एचपीएमसी शरीर में अवशोषित या चयापचय नहीं किया जाता है, और गर्मी प्रदान नहीं करता है, इसलिए यह एक सुरक्षित दवा की तैयारी excipient है।

3.6 सुरक्षा

यह आमतौर पर माना जाता है कि एचपीएमसी एक गैर-विषैले और गैर-चिड़चिड़ी सामग्री है। चूहों के लिए मंझला घातक खुराक 5g/किग्रा है, और चूहों के लिए माध्य घातक खुराक 5.2g/किग्रा है। दैनिक खुराक मनुष्यों के लिए हानिरहित हैं।

4। तैयारी में एचपीएमसी का आवेदन

4.1 फिल्म कोटिंग सामग्री और फिल्म बनाने वाली सामग्री के रूप में
चीनी-लेपित टैबलेट जैसे पारंपरिक लेपित गोलियों की तुलना में, फिल्म-लेपित टैबलेट सामग्री के रूप में Hypromellose (HPMC) का उपयोग करते हुए, लेपित गोलियों में दवा और उपस्थिति के स्वाद को मास्क करने में कोई स्पष्ट लाभ नहीं है, लेकिन उनकी कठोरता और भयावहता, नमी अवशोषण, विघटन, वजन बढ़ने और अन्य गुणवत्ता संकेतक बेहतर हैं। इस उत्पाद की कम-चिपचिपापन ग्रेड का उपयोग टैबलेट और गोलियों के लिए पानी में घुलनशील फिल्म कोटिंग सामग्री के रूप में किया जाता है, और उच्च-चिपचिपापन ग्रेड का उपयोग कार्बनिक विलायक प्रणालियों के लिए फिल्म-कोटिंग सामग्री के रूप में किया जाता है। एकाग्रता आमतौर पर 2.0% से 20% होती है।

4.2 बांधने की मशीन और विघटित
इस उत्पाद की कम-चिपचिपापन ग्रेड का उपयोग एक बांधने की मशीन के रूप में किया जा सकता है और गोलियों, गोलियों और कणिकाओं के लिए विघटित किया जा सकता है, और उच्च-चिपचिपापन ग्रेड को केवल एक बाइंडर के रूप में इस्तेमाल किया जा सकता है। खुराक विभिन्न मॉडलों और आवश्यकताओं के साथ भिन्न होती है। आम तौर पर, सूखी दाने की गोलियों के लिए बांधने की मशीन की खुराक 5%होती है, और गीले दाने की गोलियों के लिए बांधने की मशीन की खुराक 2%होती है।

4.3 एक निलंबित एजेंट के रूप में
निलंबित एजेंट हाइड्रोफिलिसिटी के साथ एक चिपचिपा जेल पदार्थ है, जो निलंबित एजेंट में उपयोग किए जाने पर कणों की अवसादन गति को धीमा कर सकता है, और इसे कणों की सतह से कणों को एकत्र करने और एक गेंद में सिकुड़ने से रोकने के लिए संलग्न किया जा सकता है। निलंबित एजेंट निलंबन बनाने में महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं। एचपीएमसी निलंबित एजेंटों की एक उत्कृष्ट विविधता है, और इसका भंग कोलाइडल समाधान तरल-ठोस इंटरफ़ेस के तनाव और छोटे ठोस कणों पर मुक्त ऊर्जा को कम कर सकता है, जिससे विषम फैलाव प्रणाली की स्थिरता बढ़ जाती है। इस उत्पाद के उच्च-चिपचिपापन ग्रेड का उपयोग निलंबन-प्रकार के तरल तैयारी के रूप में किया जाता है जो एक निलंबित एजेंट के रूप में तैयार किया जाता है। इसका एक अच्छा निलंबन प्रभाव है, रेडिस्पर्स करना आसान है, दीवार से चिपक नहीं जाता है, और ठीक से फ्लोक्टेड कण होते हैं। सामान्य खुराक 0.5% से 1.5% है।

4.4 एक अवरोधक के रूप में, निरंतर-रिलीज़ एजेंट और छिद्र पैदा करने वाले एजेंट
इस उत्पाद के उच्च-चिपचिपापन ग्रेड का उपयोग हाइड्रोफिलिक जेल मैट्रिक्स निरंतर-रिलीज़ टैबलेट, ब्लॉकर्स और नियंत्रित-रिलीज़ एजेंटों को मिश्रित सामग्री मैट्रिक्स निरंतर-रिलीज़ टैबलेट के लिए तैयार करने के लिए किया जाता है, और दवा रिलीज में देरी का प्रभाव होता है। इसका उपयोग एकाग्रता 10% ~ 80% (w /w) है। कम-चिपचिपापन ग्रेड का उपयोग निरंतर-रिलीज़ या नियंत्रित-रिलीज़ की तैयारी के लिए छिद्र बनाने वाले एजेंटों के रूप में किया जाता है। इस प्रकार के टैबलेट के चिकित्सीय प्रभाव के लिए आवश्यक प्रारंभिक खुराक को जल्दी से प्राप्त किया जा सकता है, और फिर एक निरंतर-रिलीज़ या नियंत्रित-रिलीज़ प्रभाव को कम किया जा सकता है, और शरीर में प्रभावी रक्त दवा एकाग्रता को बनाए रखा जाता है। जब Hypromellose पानी से मिलता है, तो यह एक जेल परत बनाने के लिए हाइड्रेट करता है। मैट्रिक्स टैबलेट से दवा रिलीज के तंत्र में मुख्य रूप से जेल परत का प्रसार और जेल परत का कटाव शामिल है।

4.5 सुरक्षात्मक गोंद मोटा और कोलाइड के रूप में
जब इस उत्पाद का उपयोग एक मोटी के रूप में किया जाता है, तो आमतौर पर उपयोग की जाने वाली एकाग्रता 0.45%~ 1.0%होती है। यह उत्पाद हाइड्रोफोबिक गोंद की स्थिरता को भी बढ़ा सकता है, एक सुरक्षात्मक कोलाइड बना सकता है, कणों को एग्लोमेरेटिंग और एग्लोमेरेटिंग से रोक सकता है, जिससे तलछट के गठन को बाधित किया जाता है, और इसकी सामान्य एकाग्रता 0.5%~ 1.5%है।

कैप्सूल के लिए 4.6 कैप्सूल सामग्री
आमतौर पर कैप्सूल की कैप्सूल शेल कैप्सूल सामग्री जिलेटिन पर आधारित होती है। जिलेटिन कैप्सूल शेल की उत्पादन प्रक्रिया सरल है, लेकिन कुछ समस्याएं और घटनाएं हैं जैसे नमी और ऑक्सीजन संवेदनशील दवाओं के खिलाफ खराब सुरक्षा, कम दवा विघटन दर, और भंडारण के दौरान कैप्सूल शेल के विघटन में देरी। इसलिए, जिलेटिन कैप्सूल के विकल्प के रूप में Hypromellose, कैप्सूल की तैयारी में उपयोग किया जाता है, जो कैप्सूल के औपचारिकता और उपयोग के प्रभाव में सुधार करता है, और व्यापक रूप से घर और विदेश में बढ़ावा दिया गया है।

4.7 बायोएडेसिव के रूप में
बायोएडेसन तकनीक, बायोएडेसिव पॉलिमर के साथ एक्सिपिएंट्स का उपयोग, जैविक म्यूकोसा के आसंजन के माध्यम से, तैयारी और म्यूकोसा के बीच संपर्क की निरंतरता और जकड़न को बढ़ाता है, ताकि दवा को धीरे -धीरे जारी किया जाता है और चिकित्सीय लक्षणों को प्राप्त करने के लिए म्यूकोसा द्वारा अवशोषित किया जाता है। यह वर्तमान में व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है इसका उपयोग नाक गुहा, मौखिक म्यूकोसा और अन्य भागों के रोगों के इलाज के लिए किया जाता है। गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल बायोएडेसन तकनीक हाल के वर्षों में विकसित एक नई दवा वितरण प्रणाली है। यह न केवल गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में दवा की तैयारी के निवास समय को बढ़ाता है, बल्कि अवशोषण स्थल पर दवा और कोशिका झिल्ली के बीच संपर्क प्रदर्शन में भी सुधार करता है, कोशिका झिल्ली की तरलता को बदल देता है, दवा के प्रवेश को आंतों के उपकला कोशिकाओं तक बढ़ाता है, जिससे दवा की जैवउपलब्धता में सुधार होता है।

4.8 सामयिक जेल के रूप में
त्वचा के लिए एक चिपकने वाली तैयारी के रूप में, जेल में सुरक्षा, सौंदर्य, आसान सफाई, कम लागत, सरल तैयारी प्रक्रिया और दवाओं के साथ अच्छी संगतता जैसे फायदे की एक श्रृंखला है। दिशा।